Proteaasinestäjät (PI)

INVIRASE (sakinaviiri, SQV)
500 mg tabl. (CXX), (aloitusannos ks. alla, normaali annostelu 1000 mg x 2 + rtv 100 mg x 2 tai 2000 mg x 1 + rtv 100 mg x 1)

Keväällä 2014 tulleen turvallisuustiedotteen mukaan QT-ajan pitenemisriskin vuoksi hoito pitää aloittaa annoksella SQV 500 mg x 2 + rtv 100 mg x 2 seitsemän hoitopäivän ajan. Tämän jälkeen siirrytään normaaliannokseen SQV 1000 mg x 2 + rtv 100mg x 2. EKG kuuluu tarkistaa ennen hoidon aloittamista ja n 10 päivän hoidon jälkeen. Otetaan aterian yhteydessä tai 2 tunnin kuluessa aterioinnista. Kerran päivässä annostelua ei suositella, jos potilas on raskaana.
Sivuvaikutukset: maksaentsyymien ja CK-nousu. Pahoinvointi, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu. Ei saa käyttää henkilöillä, joilla aiempi oireinen rytmihäiriö, QT-ajan piteneminen, bradykardia, sydämen vajaatoi-minta tai korjaantumaton hypokalemia.

KALETRA (lopinaviiri+ritonaviiri, LPV)
200 mg + 50 mg tabl. (CXX), 2 x 2 tai 4 x 1; ”lasten vahvuus” 100 mg + 25 mg tabl. (LX), oraaliliuos 80 mg/ml + 20 mg/ml (5 x 60 ml), 5 ml x 2

Ei ruokarajoitusta. Kerran päivässä annostelua ei suositella, jos potilaalla aikaisemmin virologisesti pettäneitä hoitoja tai samanaikaisesti käytössä NNRTI-lääke tai potilas on raskaana. NVP:n tai EFV:n kanssa Kaletran annos 3 x 2, jos aikaisemmin pettäneitä PI-hoitoja. Menee hyvin keskushermostoon. Oraaliliuos sisältää alkoholia ja propyleeniglykolia, jonka takia samanaikainen käyttö disulfiraamin ja metronidatsolin kanssa kontraindisoitu. Munuaisten vajaatoiminnassa ja erityisesti aasialaisilla propyleeniglykolitoksisuus mahdollista (esim. kouristukset, maitohappoasidoosi, takykardia, hemolyysi).
Sivuvaikutukset: ripuli, pahoinvointi/oksentelu, maksaentsyymien nousu, hyperlipidemiat (erityisesti hypertriglyseridemia).

NORVIR (ritonaviiri, RTV)
100 mg tabl. (XXX), oraaliliuos vain erityistilauksesta, käytetään nykyään ainoastaan tehostuslääkkeenä

Tehostettavasta PIsta riippuen RTV annos vaihtelee 100mg 1×1 ja 100mg 2×2 välillä.
Sivuvaikutukset: Yleensä vähäisiä tehostusannoksella, ripuli, hyperlipidemia, maksaentsyymien nousu (voi tulla kuukausienkin kuluttua), pahoinvointi/oksentelu, parestesiat (erit. suun ympärillä).

PREZISTA (darunaviiri, DRV)
800mg (XXX) 1×1 + rtv 100mg 1×1, 600 mg tabl (LX) 1×2 + rtv 100 mg 1×2; 400 mg tabl (LX) 2×1 + rtv 100 mg 1×1,saatavana myös 75 mg ja 150 mg tablettivahvuudet

Otetaan ruuan kanssa. Kerran päivässä annostelu potilaille, joilla ei aikaisemmin virologisesti pettäneitä hoitoja. Annostus yhteiskäytössä NNRTI-lääkkeiden kanssa vaihtelee, tarkista annostus esim. www.hiv-druginteractions.org -sivulta.
Sivuvaikutukset: Pahoinvointi, ripuli, ihottuma, maksa-arvojen nousu, hyperlipidemia.

REYATAZ (atatsanaviiri, ATV)
300 mg kaps (XXX) 1×1 + rtv 100 mg 1×1; saatavana myös 200 mg kaps (LX) (annostus ks alla) ja 150 mg kaps (LX)

Otetaan ruuan kanssa. Ei protonipumpunestäjien kanssa ja vältettävä myös H2-salpaajia (ks. tarkemmin Pharmaca Fennican ohje annostuksesta). Noudatettava varovaisuutta, jos potilaan EKG:ssa II/III asteen AV-blokki tai pidentynyt QTc-aika. Voidaan käyttää harkiten ilman ritonaviiria annoksella 200mg 2×1, jos potilaalla ei ole aikaisempia virologisesti pettäneitä hoitoja eikä potilaalla ole käytössä tenofoviiria. Jos yhdistelmässä on mukana EFV, ATV annos 400 mg x 1 + rtv 100 mg x 1; muiden NNRTI-lääkkeiden kanssa tarkista ATV-annosesim. www.hiv-druginteractions.org -sivulta.
Sivuvaikutukset: Hyperbilirubinemia (harvoin ikterusta), ei tarvitse lopettaa lääkitystä, jos ei kosmeettisesti haittaava. Voi aiheuttaa maksa-arvojen nousua. Ihottumaa, pahoinvointia ja muita GI-oireita voi esiintyä. Munuaiskivet (harvinainen).

TELZIR (fosamprenaviiri, fAPV)
700 mg tabl. (LX), 1 x 2 + rtv 100 mg 1 x 2

Ei ruokarajoitusta. Voidaan annostella kerran vrk:ssa fAPV 1400 mg x 1 + rtv (100mg-)200 mg x 1 potilaille, joilla ei ole aikaisempia virologisesti pettäneitä PI-hoitoja. Jos yhdistelmässä on mukana NNRTI-lääke ja fAPV halutaan ottaa kerran päivässä, suositellaan rtv:n annosta nostettavaksi: fAPV 1400 mg x 1 + rtv 300 mg x 1.
Sivuvaikutukset: Yleisimmin GI-oireet (ripuli, pahoinvointi/oksentelu). Ihottumat. Hyperlipidemiat, maksa-arvojen nousu.

APTIVUS (tipranaviiri, TPV)
250 mg kaps. (CXX ), 2 x 2 + rtv 100 mg 2 x 2, saatavissa erityisluvalla

Ei nykyään käytössä.

CRIXIVAN (indinaviiri, IDV)
400 mg kaps. (CLXXX), annostelu ks. alla, saatavissa erityisluvalla

Siedettävyysongelmien vuoksi käyttöä ei enää suositella.