HIV-lääkkeiden lääkeryhmät

Tämä osio sisältää lyhennelmät antiretroviraalilääkkeiden annostuksesta ja muista ominaisuuksista. Täydelliset selostukset ovat valmisteyhteenvedossa ja Pharmaca Fennicassa. Yhteenveto on tarkoitettu HIV-potilaita hoitavien lääkärien käyttöön.

Käänteiskopioijaentsyymin estäjät

Nukleosidijohdokset (NRTI):

EMTRIVA (emtrisitabiini, FTC)
200 mg kaps. (XXX), 1 x 1

Ei ruokarajoitusta. Yleensä hyvin siedetty. Menee hyvin keskushermostoon. Sivuvaikutukset: Allerginen ihottuma harvinainen, mutta mahdollinen. Usein ristiallergiaa lamivudiinin kanssa. Ihon hyperpigmentaatio afrikkalaisilla. Annosmuutos merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa. Teho myös HBV:hen.

EPIVIR (lamivudiini, 3TC)
150 mg tabl. (LX), 1 x 2 tai 2 x 1, myös oraaliliuos saatavilla.

Ei ruokarajoitusta. Yleensä hyvin siedetty. Sivuvaikutukset: Allerginen ihottuma harvinainen, mutta mahdollinen. Usein ristiallergiaa emtrisitabiinin kanssa. Annosmuutos merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa. Teho myös HBV:hen.

RETROVIR (tsidovudiini, ZDV, AZT)
250 mg kaps. (XL) 1 x 2, myös oraaliliuos, 100 mg kapseli (C) ja parenteraalinen valmiste saatavilla.

Ei ruokarajoitusta. Menee hyvin keskushermostoon ja istukan läpi. Vuosien pituista hoitoa ei suositella lipoatrofian kehittymisen takia.
Sivuvaikutukset: Anemia, makrosytoosi, leuko-/neutropenia, pahoinvointi, lihaskivut, päänsärky.

VIREAD (tenofoviiridisoproksiili, TDF)
245 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Otetaan aterian yhteydessä. Tabletti voidaan tarvittaessa liuottaa. Sivuvaikutukset: Lievät GI-sivuvaikutukset (pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ilmavaivat). Proksimaalisen munuaistubuluksen vaurio mahdollinen, määritä P-Kreatiniini ja U-proteiini ennen aloitusta ja seuraa hoidon aikana (ks. tarkemmin Pharmaca Fennica). Ei suositella potilaille, joilla on munuaissairaus tai käytössä munuaistoksisia lääkkeitä. Aiheuttaa luuston massan vähentymistä.

VEMLIDY (tenofoviirialafenamidi, TAF)
25mg tabl (XXX)
TAF:n annos on pienempi kuin TDF:n, mikä vähentää munuaisten ja luuston altistumista tenofoviirille. Ei suositella käytettäväksi rifamysiinien, karbamatsepiinin, okskarbamatsepiinin, fenytoiinin eikä mäkikuisman kanssa. Itrakonatsolin ja siklosporiiniin kanssa suositellaan 10 mg -annosta. Ei kokemuksia raskauden aikaisesta käytöstä. Ei vaadi erityistä munuaistoiminnan seurantaa. Voidaan käyttää munuaisten vajaatoiminnassa, jos kreatiniinipuhdistuma on vähintään 30 ml/s. Käytetään harkiten, jos viruspitoisuus korkea.

ZIAGEN (abakaviiri, ABC)
300 mg tabl. (LX), 1 x 2 tai 2 x 1

Ei ruokarajoitusta. Tabletit voidaan tarvittaessa murskata. HLA-B*5701 tutkittava ennen lääkkeen määräämistä. Menee hyvin keskushermostoon. Sivuvaikutukset: Pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, ihottuma, väsymys. Yliherkkyysreaktio (kuume, pahoinvointi/oksentelu, hengenahdistus, ihottuma, usein ALAT-nousu) on kuvattu HLA-B*5701-positiivisilla, heille lääkettä ei saa aloittaa. Aiemmin abakaviirista yleisoireita saaneelle ei saa aloittaa, vaikka HLA-B*5701 olisi negatiivinen. Seurantatutkimuksissa lievästi kohonnut sydäninfarktiriski.

NRTI-yhdistelmävalmisteet:

DESCOVY (FTC+TAF[tenofoviirialafenamidi])
200 mg + 25 mg tabl. (XXX), 1 x 1, 200 mg + 10 mg tabl. (XXX) 1×1

Ei ruokarajoitusta. Tablettia ei saa murskata. TAF:n annos on pienempi kuin TDF:n, mikä vähentää munuaisten ja luuston altistumista tenofoviirille. TAF:n pitoisuus limakalvoilla on alhaisempi kuin TDF:n, minkä vuoksi Descovya ei suositella profylaksikäyttöön. Ei suositella käytettäväksi rifamysiinien, karbamatsepiinin, okskarbamatsepiinin, fenytoiinin eikä mäkikuisman kanssa. Itrakonatsolin ja siklosporiiniin kanssa suositellaan 200 mg + 10 mg -annosta. Euroopassa suositellaan myös ritonaviirin ja kobisistaatin kanssa 200 mg + 25 mg annosta, Yhdysvalloissa  vain tämä käytössä. Ei kokemuksia raskauden aikaisesta käytöstä. Ei vaadi erityistä munuaistoiminnan seurantaa. Voidaan käyttää munuiaisten vajaatoiminnassa, jos kreatiniinipuhdistuma on vähintään 30 ml/s. Käytetään harkiten, jos viruspitoisuus korkea.

KIVEXA (ABC+3TC)
600 mg + 300 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Ei ruokarajoitusta. Tabletit voidaan tarvittaessa murskata. HLA-B*5701 tutkittava ennen lääkkeen määräämistä. Menee hyvin keskushermostoon. Sivuvaikutukset: Pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, ihottuma, väsymys. Yliherkkyysreaktio (kuume, pahoinvointi/oksentelu, hengenahdistus, ihottuma, usein ALAT-nousu) on kuvattu HLA-B*5701-positiivisilla, heille abakaviiria sisältävää lääkettä ei saa aloittaa. Aiemmin abakaviirista yleisoireita saaneelle ei saa aloittaa, vaikka HLA-B*5701 olisi negatiivinen. Lamivudiinilla usein ristiallergiaa emtrisitabiinin kanssa. Lamivudiinin annosta muutettava merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa. Seurantatutkimuksissa abakaviiriin liitetty lievästi kohonnut sydäninfarktiriski.

TRUVADA (FTC+TDF)
200 mg + 245 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Otetaan ruuan kanssa. Tabletti voidaan tarvittaessa liuottaa. Sivuvaikutukset: Lievät GI-sivuvaikutukset (pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ilmavaivat). TDF:n käyttäjillä proksimaalisen munuaistubuluksen vaurio mahdollinen, määritä GFR ja U-proteiini ennen aloitusta ja seuraa hoidon aikana (kts. tarkemmin Pharmaca Fennica). Ei suositella potilaille, joilla on munuaissairaus tai käytössä munuaistoksisia lääkkeitä. TDF aiheuttaa luuston massan vähentymistä. FTC:llä allerginen ihottuma harvinainen, mutta mahdollinen, usein ristiallergiaa lamivudiinin kanssa. Ihon hyperpigmentaatio afrikkalaisilla. Annosmuutos merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa. Teho myös HBV:hen.

COMBIVIR (ZDV+3TC)
300 mg + 150 mg tabl. (LX), 1 x 2

Ei ruokarajoitusta. Tabletit voidaan tarvittaessa murskata.  ZDV menee hyvin keskushermostoon ja istukan läpi. Vuosien pituista hoitoa ei suositella lipoatrofian kehittymisen takia.
Sivuvaikutukset: ZDV: anemia, makrosytoosi, leuko-/neutropenia, pahoinvointi, lihaskivut, päänsärky. 3TC:llä allerginen ihottuma harvinainen, mutta mahdollinen, usein ristiallergiaa emtrisitabiinin kanssa. Annosmuutos merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa.

Käänteiskopioijan muut estäjät (NNRTI-lääkkeet):

STOCRIN (efavirentsi, EFV)
600 mg tabl. (XXX), 1 x 1 (saatavana myös 200 mg tabl. (XC))

Ei ehdotonta ruokarajoitusta, mutta suositellaan ottamaan iltaisin tyhjään vatsaan CNS-sivuvaikutusten vähentämiseksi. Jos potilaalle ei tule sivuvaikutuksia, ei ole estettä ottaa lääke myös ruoan kanssa. CNS-sivuvaikutusten vuoksi otetaan nukkumaan mennessä. Ei suositella ensisijaiseksi vaihtoehdoksi raskautta suunnitteleville eikä raskaana oleville, vaikka ehdotonta estettä ei ole raskauden aikaiselle käytölle. Tabletti otetaan kokonaisena, ei saa rikkoa, ei liukene veteen.
Sivuvaikutukset: CNS-oireita (huimaus, päänsärky, unettomuus, epänormaalit unet, heikentynyt keskittymiskyky). CNS-oireet lievittyvät tavallisesti nopeasti (päiviä–viikkoja). Ihottuma, yleensä 2 viikon aikana, häviää usein 1 kk kuluessa. Ihottuman ilmaantuminen ei aina edellytä hoidon keskeyttämistä, vaan lievää ihottumaa voi yrittää hoitaa setiritsiinillä. Maksaentsyymien ja lipidien nousu. Voi aiheuttaa väärän positiivisen tuloksen kannabiksen seulontatestissä.

VIRAMUNE (nevirapiini, NVP)
200 mg tabl. (XIV aloituspakkaus); 400mg depottabl (XXX); myös oraaliliuos saatavana; aloitusannos 200mg 1 x 1 2 viikkoa, sitten 400mg 1×1 (tai 200mg 1×2)

Ei ruokarajoitusta. Viramune-tabletteja tai depottabletteja ei saa rikkoa tai pureskella. HCV- tai HBV -yhteisinfektiossa tai muiden maksasairauksien yhteydessä käyttöä syytä välttää. Menee hyvin keskushermostoon.
Sivuvaikutukset: Ihottuma, Stevens-Johnson (suurin osa vaikeista ilmaantuu 4 viikon kuluessa). Lievää ihottumaa ilman limakalvo- tai yleisoireita voi yrittää hoitaa setiritsiinillä tarkassa seurannassa. Ristiallergia mahdollinen muiden NNRTI-lääkkeiden kanssa. Maksatoksisuus (ks. seuranta). Maksatoksisuuden riski kasvaa korkeilla CD4-soluilla ja on suurempi naisilla, minkä takia ei suositella aloitushoidoksi, jos naisilla CD4 >0,250 tai miehillä >0,400. Lääke-vaihdoissa virusmäärän ollessa mittaamaton maksatoksisuusriski on vähäisempi korkeammallakin CD4 solutasolla.
Seuranta: Maksa-arvojen (transaminaasit) seuranta 2 viikon välein kolmen kuukauden ajan.

INTELENCE (etraviriini, ETV)
200 mg tabl (LX) 1×2; 100 mg tabl. (CXX), 2 x 2

Otetaan imeytymisen varmistamiseksi ruoan kanssa. Tabletit voidaan tarvittaessa liuottaa veteen. Ensimmäinen ns. II polven NNRTI-lääke, joka tehoaa useimpiin EFV- ja NVP-resistentteihin viruksiin, jos merkittäviä NNRTI-mutaatioita ei ole ≥ 3.
Sivuvaikutukset: Tavallisin sivuvaikutus on ihottuma, joka harvoin edellyttää hoidon keskeyttämistä. Maksa- ja keskushermostosivuvaikutuksia ilmaantuu harvoin. HBV- tai HCV- yhteisinfektoituneiden potilaiden hoidosta toistaiseksi kokemus vähäistä.

EDURANT (rilpiviriini, RPV)
25 mg tabl (XXX), 1 x 1
Otettava aterian (>530 kcal) yhteydessä imeytymisen varmistamiseksi. Tabletti otetaan pureskelematta ja murskaamatta. Tabletti on kooltaan pieni. Metaboloituu CYP 3A4 välityksellä, mutta ei indusoi eikä inhiboi sitä. Ei voi käyttää protonipumpun estäjien kanssa. Ei suositella aloitushoitoon, jos virusmäärä > 100 000 kop/ml.
Sivuvaikutukset: Ihottuma mahdollinen, harvoin edellyttää lääkkeen keskeyttämistä. Rilpiviriini voi estää kreatiniinin erittymistä munuaistubuluksista, jolloin S-krea voi hieman nousta ilman munuaisfunktion heikentymistä.

Yhdistelmävalmisteet:

ATRIPLA (FTC+TDF+EFV)
200 mg + 245 mg + 600 mg tabl. (XXX), 1 x 1
Suositellaan ottamaan iltaisin tyhjään vatsaan CNS-sivuvaikutusten vähentämiseksi. Tabletti otetaan kokonaisena.  Ei suositella ensisijaiseksi vaihtoehdoksi raskautta suunnitteleville eikä raskaana oleville, vaikka ehdotonta estettä ei ole raskauden aikaiselle käytölle. Sivuvaikutukset: CNS-oireita (huimaus, päänsärky, unettomuus, epänormaalit unet, heikentynyt keskittymiskyky). CNS-oireet lievittyvät tavallisesti nopeasti (päiviä–viikkoja). Ihottuma, yleensä 2 viikon aikana, häviää usein 1 kk kuluessa. Ihottuman ilmaantuminen ei aina edellytä hoidon keskeyttämistä, vaan lievää ihottumaa voi yrittää hoitaa setiritsiinillä. Maksaentsyymien ja lipidien nousu. Voi aiheuttaa väärän positiivisen tuloksen kannabiksen seulontatestissä. Lievät GI-sivuvaikutukset (pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ilmavaivat). TDF:n käyttäjillä proksimaalisen munuaistubuluksen vaurio mahdollinen, määritä GFR ja U-proteiini ennen aloitusta ja seuraa hoidon aikana (ks. tarkemmin Pharmaca Fennica). Ei suositella potilaille, joilla on munuaissairaus tai käytössä munuaistoksisia lääkkeitä. TDF aiheuttaa luuston massan vähentymistä. FTC:llä allerginen ihottuma harvinainen, mutta mahdollinen, usein ristiallergiaa lamivudiinin kanssa. Ihon hyperpigmentaatio afrikkalaisilla. Annosmuutos merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa. Teho myös HBV:hen.

EVIPLERA (FTC+TDF+RPV)
200 mg + 245 mg + 25 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Otettava aterian (>390 kcal) yhteydessä. Tablettia ei saa pureskella tai murskata.  Metaboloituu CYP 3A4 välityksellä, mutta ei indusoi eikä inhiboi sitä. Ei voi käyttää protonipumpun estäjien kanssa. Ei suositella aloitushoitoon, jos virusmäärä > 100 000 kop/ml.
Sivuvaikutukset: Ihottuma mahdollinen, harvoin edellyttää lääkkeen keskeyttämistä. Rilpiviriini voi estää kreatiniinin erittymistä munuaistubuluksista, jolloin S-krea voi hieman nousta ilman munuaisfunktion heikentymistä. TDF:llä lievät GI-sivuvaikutukset (pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ilmavaivat). TDF:n käyttäjillä proksimaalisen munuaistubuluksen vaurio mahdollinen, määritä P-Kreatiniini ja U-proteiini ennen aloitusta ja seuraa hoidon aikana (ks. tarkemmin Pharmaca Fennica). Ei suositella potilaille, joilla on munuaissairaus tai käytössä munuaistoksisia lääkkeitä. Aiheuttaa luuston massan vähentymistä. FTC:llä ihon hyperpigmentaatio afrikkalaisilla. Annosmuutos merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa. Teho myös HBV:hen.

ODEFSEY (FTC+TAF+RPV)
200 mg + 25 mg + 25 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Otettava aterian (>390 kcal) yhteydessä. Tablettia ei saa pureskella tai murskata.  Metaboloituu CYP 3A4 välityksellä, mutta ei indusoi eikä inhiboi sitä. Ei voi käyttää protonipumpun estäjien kanssa. Ei suositella aloitushoitoon, jos virusmäärä > 100 000 kop/ml. TAF:n annoksesta päätyy suurempi osa lymfosyytteihin kuin TDF:n annoksesta, minkä vuoksi TAF:n annos on pienempi, mikä vähentää munuaisten ja luuston altistumista tenofoviirille. Ei suositella käytettäväksi rifamysiinien, karbamatsepiinin, okskarbamatsepiinin, fenytoiinin eikä mäkikuisman kanssa. Itrakonatsolin ja siklosporiiniin kanssa suositellaan 200 mg + 10 mg -annosta. Ei kokemuksia raskauden aikaisesta käytöstä. Ei vaadi erityistä munuaistoiminnan seurantaa. Voidaan käyttää munuaisten vajaatoiminnassa, jos kreatiniinipuhdistuma on vähintään 30 ml/s. Teho myös HBV:hen.

Proteaasinestäjät (PI)

NORVIR (ritonaviiri, RTV)
100 mg tabl. (XXX), oraaliliuos vain erityistilauksesta, käytetään nykyään ainoastaan tehostuslääkkeenä

Tehostettavasta PIsta riippuen RTV annos vaihtelee 100mg 1×1 ja 100mg 2×2 välillä.
Sivuvaikutukset: Yleensä vähäisiä tehostusannoksella, ripuli, hyperlipidemia, maksaentsyymien nousu (voi tulla kuukausienkin kuluttua), pahoinvointi/oksentelu, parestesiat (erit. suun ympärillä).

PREZISTA (darunaviiri, DRV)
800mg (XXX) 1×1 + rtv 100mg 1×1, 600 mg tabl (LX) 1×2 + rtv 100 mg 1×2; 400 mg tabl (LX) 2×1 + rtv 100 mg 1×1,saatavana myös 75 mg ja 150 mg tablettivahvuudet

Otetaan ruuan kanssa. Kerran päivässä annostelu potilaille, joilla ei aikaisemmin virologisesti pettäneitä hoitoja. Viimeistään raskauden III trimesterillä annostellaan kahdesti päivässä. Annostus yhteiskäytössä NNRTI-lääkkeiden kanssa vaihtelee, tarkista annostus esim. www.hiv-druginteractions.org -sivulta.
Sivuvaikutukset: Pahoinvointi, ripuli, ihottuma, maksa-arvojen nousu, hyperlipidemia.

REYATAZ (atatsanaviiri, ATV)
300 mg kaps (XXX) 1×1 + rtv 100 mg 1×1; saatavana myös 200 mg kaps (LX) (annostus ks alla) ja 150 mg kaps (LX)

Otetaan ruuan kanssa. Ei protonipumpunestäjien kanssa ja vältettävä myös H2-salpaajia (ks. tarkemmin Pharmaca Fennican ohje annostuksesta). Noudatettava varovaisuutta, jos potilaan EKG:ssa II/III asteen AV-blokki tai pidentynyt QTc-aika. Voidaan käyttää harkiten ilman ritonaviiria annoksella 200mg 2×1, jos potilaalla ei ole aikaisempia virologisesti pettäneitä hoitoja eikä potilaalla ole käytössä tenofoviiria. Jos yhdistelmässä on mukana EFV, ATV annos 400 mg x 1 + rtv 100 mg x 1; muiden NNRTI-lääkkeiden kanssa tarkista ATV-annosesim. www.hiv-druginteractions.org -sivulta. Raskauden III trimesterissä annostelu 400mg x 1 + rtv 100mg x 1.
Sivuvaikutukset: Hyperbilirubinemia (harvoin ikterusta), ei tarvitse lopettaa lääkitystä, jos ei kosmeettisesti haittaava. Voi aiheuttaa maksa-arvojen nousua. Ihottumaa, pahoinvointia ja muita GI-oireita voi esiintyä. Munuaiskivet (harvinainen), munuaisten vajaatoiminta.

KALETRA (lopinaviiri+ritonaviiri, LPV)
200 mg + 50 mg tabl. (CXX), 2 x 2 tai 4 x 1; ”lasten vahvuus” 100 mg + 25 mg tabl. (LX), oraaliliuos 80 mg/ml + 20 mg/ml (5 x 60 ml), 5 ml x 2

Ei ruokarajoitusta. Kerran päivässä annostelua ei suositella, jos potilaalla aikaisemmin virologisesti pettäneitä hoitoja tai samanaikaisesti käytössä NNRTI-lääke tai potilas on raskaana. NVP:n tai EFV:n kanssa Kaletran annos 3 x 2, jos aikaisemmin pettäneitä PI-hoitoja. Menee hyvin keskushermostoon. Oraaliliuos sisältää alkoholia ja propyleeniglykolia, jonka takia samanaikainen käyttö disulfiraamin ja metronidatsolin kanssa kontraindisoitu. Munuaisten vajaatoiminnassa ja erityisesti aasialaisilla propyleeniglykolitoksisuus mahdollista (esim. kouristukset, maitohappoasidoosi, takykardia, hemolyysi).
Sivuvaikutukset: ripuli, pahoinvointi/oksentelu, maksaentsyymien nousu, hyperlipidemiat (erityisesti hypertriglyseridemia).

TELZIR (fosamprenaviiri, fAPV)
700 mg tabl. (LX), 1 x 2 + rtv 100 mg 1 x 2

Ei ruokarajoitusta. Voidaan annostella kerran vrk:ssa fAPV 1400 mg x 1 + rtv (100mg-)200 mg x 1 potilaille, joilla ei ole aikaisempia virologisesti pettäneitä PI-hoitoja. Jos yhdistelmässä on mukana NNRTI-lääke ja fAPV halutaan ottaa kerran päivässä, suositellaan rtv:n annosta nostettavaksi: fAPV 1400 mg x 1 + rtv 300 mg x 1.
Sivuvaikutukset: Yleisimmin GI-oireet (ripuli, pahoinvointi/oksentelu). Ihottumat. Hyperlipidemiat, maksa-arvojen nousu.

INVIRASE (sakinaviiri, SQV)
500 mg tabl. (CXX), (aloitusannos ks. alla, normaali annostelu 1000 mg x 2 + rtv 100 mg x 2 tai 2000 mg x 1 + rtv 100 mg x 1)

Keväällä 2014 tulleen turvallisuustiedotteen mukaan QT-ajan pitenemisriskin vuoksi hoito pitää aloittaa annoksella SQV 500 mg x 2 + rtv 100 mg x 2 seitsemän hoitopäivän ajan. Tämän jälkeen siirrytään normaaliannokseen SQV 1000 mg x 2 + rtv 100mg x 2. EKG kuuluu tarkistaa ennen hoidon aloittamista ja n 10 päivän hoidon jälkeen. Otetaan aterian yhteydessä tai 2 tunnin kuluessa aterioinnista. Kerran päivässä annostelua ei suositella, jos potilas on raskaana.
Sivuvaikutukset: maksaentsyymien ja CK-nousu. Pahoinvointi, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu. Ei saa käyttää henkilöillä, joilla aiempi oireinen rytmihäiriö, QT-ajan piteneminen, bradykardia, sydämen vajaatoiminta tai korjaantumaton hypokalemia.

Integraasinestäjät (INI)

ISENTRESS (raltegraviiri, RAL)
400mg tabl (LX), 1×2, 600mg 2×1 (LX)

Ei ruokarajoitusta. UGT1A1 välitteinen glukuronidaatio on tärkein metaboliareitti. Antasidat, Ca++, Mg++ja Fe++ heikentävät imeytymistä. Suositellaan otettavaksi (4-)6 tunnin aikaerolla. Rifampisiini voimakkaana UGT1A1 induktorina voi pienentää RAL:n pitoisuutta. Yhteiskäytössä RAL:n annos kaksinkertaistettava. Protonipumppuinhibiittorit nostavat RAL:n pitoisuutta, mutta annosmuutokseen ei tarvetta. Sivuvaikutukset: Ihottuma, pahoinvointi, päänsärky, CK-nousu, lihasheikkous. Yleensä hyvin siedetty.

GENVOYA (elvitegraviiri [EVG], kobisistaatti [cobi], TAF, FTC)
Otetaan ruoan kanssa. Tablettia ei saa murskata. Kobisistaatti inhiboi voimakkaasti CYP3A4:ta ja heikosti CYP2B6:ta, interaktiot muistuttavat ritonaviirin interaktioita (ks. esim. Pharmaca). Antasidat, Ca++, Mg++ ja Fe++ heikentävät imeytymistä, suositellaan otettavaksi 4 (-6) tunnin aikaerolla. Ennen hoidon aloittamista ennen laskettava eGFR, jonka pitää olla vähintään 30 ml/min, mieluiten >90 ml/min. Kobisistaatti aiheuttaa 10-15 % nousun P-Krea -arvossa, vaikka aktuaalinen munuaispuhdistuma ei muutu. Jos kreatiniinipuhdistuma laskee <30 ml/min, on Genvoya-hoito lopetettava. Sivuvaikutukset: Yleensä hyvin siedetty, tavallisimmin pahoinvointi tai ripuli aiheuttavat subjektiivisia vaivoja.

STRIBILD (elvitegraviiri [EVG], kobisistaatti [cobi], TDF, FTC)
150mg/150mg/245mg/200 mg tabl (XXX) 1×1

Otetaan ruoan kanssa, rasvainen ruoka parantaa imeytymistä. Tablettia ei saa murskata. Kobisistaatti inhiboi voimakkaasti CYP3A4:ta ja heikosti CYP2B6:ta, interaktiot muistuttavat ritonaviirin interaktioita (ks. esim. Pharmaca). Antasidat, Ca++, Mg++ ja Fe++ heikentävät imeytymistä. Suositellaan otettavaksi (4-)6 tunnin aikaerollaEnnen hoidon aloittamista ennen laskettava eGFR, jonka pitää olla vähintään 70 ml/mi, mieluiten >90 ml/min. Kobisistaatti aiheuttaa 10-15 % nousun P-Krea -arvossa, vaikka aktuaalinen munuaispuhdistuma ei muutu.  Jos kreatiniinipuhdistuma laskee <50 ml/min, on STRIBILD-hoito lopetettava.
Sivuvaikutukset: Yleensä hyvin siedetty, tavallisimmin pahoinvointi tai ripuli aiheuttavat subjektiivisia vaivoja. Munuaisfunktion seuranta.

TIVICAY (dolutegraviiri, DTG)
10mg /25mg / 50 mg tabl (XXX), 50mg ×1 (INI-resistenssissä 50mg ×2)

Ei ruokarajoitusta. UGT1A1 välitteinen glukuronidaatio on tärkein metaboliareitti. Heikko vaikutus CYP-P450 –järjestelmään, saattaa olla heikko CYP3A4-inhibiittori. NNRTI-lääkkeistä vain rilpiviriiniä voi käyttää normaaliannoksin dolutegraviirin kanssa. Proteaasinestäjistä vain tipranaviiri vaatii dolutegraviirin annoksen kaksinkertaistamisen. Dofetilidia ei saa käyttää dolutegraviirin kanssa. Epilepsialääkkeet ja mäkikuisma saattavat pienentää dolutegraviirin pitoisuuttaa. Antasidat, Ca++, Mg++ ja Fe++ heikentävät imeytymistä. Suositellaan otettavaksi (4-)6 tunnin aikaerolla. Rifampisiinin kanssa dolutegraviirin annos on kaksinkertaistettava. Dolutegraviiri voimistaa metformiinin vaikutusta. Dolutegraviiri nostaa P-krea –arvoa noin 10 µmol/l, muutos on biokemiallinen eikä heijasta munuaisfiltraation muutosta. Dolutegraviiri tehoaa merkittävään osaan raltegraviirille ja elvitegraviirille resistenteistä viruskannoista, tällöin dolutegraviiri annostellaan 1 tabl. x 2 ruoan kanssa mahdollisimman hyvän antiviraalisen tehon varmistamiseksi.
Sivuvaikutukset: Yleensä hyvin siedetty. Tavallisimmat haittavaikutukset ovat olleet pahoinvointi, ripuli ja päänsärky ja ohimenevä maksa-arvojen nousu. Yhdestä potilaasta on raportoitu vaikea ihottuma ja maksareaktio.

TRIUMEQ (dolutegraviiri [DTG], ABC,3TC)
50mg/600mg/300mg. (XXX), 1×1.
Kts. Tivicay ja Kivexa. Ei ruokarajoitusta.

CCR5-antagonisti

CELSENTRI (maraviroki, MVC)
300 mg / 150 mg tabl. (LX), annostelu ks. alla
Ei ruokarajoituksia. Metaboloituu CYP3A4:n välityksellä, mutta ei itse indusoi tai inhiboi CYP3A4:ää. MVC:n annos 150 mg, 300 mg tai 600 mgx2, riippuu muista samanaikaisesti annosteltavista lääkkeistä (ks. tarkemmin Pharmaca Fennica). Ennen hoitoa on varmistettava HI-viruksen tropismitutkimuksella (P-HIV1Tro KL 6197), että potilaan HIV-kanta on pelkästään CCR5-hakuista. Tropismitutkimukseen täytyy olla HIV-Nh >100 kopiota/ml.
Sivuvaikutukset: vatsavaivat, ihottuma, maksa-arvojen nousu. Yleensä hyvin siedetty. Ei maapähkinä-/soija-allergisille.

Fuusionestäjä

FUZEON (enfuvirtidi, T-20)
90 mg x 2 s.c., (LX)
Ei ruokarajoitusta. Ei CYP450-välitteistä metaboliaa, ei tunnettuja haitallisia yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Kahdesti päivässä 1 ml subkutaanisena injektiona olkavarren sivulle/taakse, reiden ulkosyrjään tai vatsan seutuun. Injisoitava ehdottomasti subkutaanisesti, im-pistos aiheuttaa kovan ja useiden vuorokausien kestoisen kivun. Liuotettuna säilyy 24 h jääkaapissa, joten päivän toisen annoksen voi liuottaa etukäteen. Liuoksen valmistamiseen ja pistostekniikan opettamiseen kiinnitettävä erityistä huomiota.
Sivuvaikutukset: Pistoskohdan paikalliset reaktion hyvin tavallisia. Yliherkkyys harvinaista.

Kaikki yhdistelmävalmisteet

ATRIPLA (FTC+TDF+EFV) 

COMBIVIR (ZDV+3TC)

DESCOVY (FTC+TAF[tenofoviirialafenamidi])

EVIPLERA (FTC+TDF+RPV)

GENVOYA (elvitegraviiri [EVG], kobisistaatti [cobi], TAF, FTC)

KALETRA (LPV +rtv)

KIVEXA (ABC+3TC)

ODEFSEY (FTC+TAF+RPV)

REZOLSTA (DRV+kobisistaatti [cobi])

STRIBILD (elvitegraviiri [EVG], kobisistaatti [cobi], TDF, FTC)

SYMTUZA (DRV+cobi+FTC+TAF)

TRIUMEQ (dolutegraviiri [DTG], ABC,3TC) 

TRIZIVIR (ZDV+3TC+ABC)

TRUVADA (FTC+TDF)

Käytöstä poistuneet lääkkeet ja lääkeyhdistelmät

AGENERASE ( amprenaviiri, APV ) 150mg  kaps.  ( CCXL ),   8 x 2
GI-oireet yleisiä.         

APTIVUS (tipranaviiri, TPV)

CRIXIVAN (indinaviiri, IDV)
400mg kaps. (CLXXX),   2 x 3 (200mg kaps.; CCCLX)
Sivuvaikutukset: Mm. Virtsatiekivet, rakkoärsytys,protein-/hematuria, (lievä) hyperbilirubinemia.

FORTOVASE  (sakinaviiri, SQV-SGC) 200mg kaps. ( CLXXX ),  6 x 3
Sakinaviirin pehmeä gelatiinikapseli.

HIVID (tsalsitabiini, ddC)
0.75mg tabl. (C),  1  x  3
Sivuvaikutukset: Mm. perifeerinen neuropatia.

RESCRIPTOR (delavirdiini, DLV)

TRIZIVIR (ZDV+3TC+ABC)
300 mg + 150 mg + 300 mg tabl. (LX), 1 x 2
Ei ruokarajoitusta. Puuttellinen teho. Katso Retrovir, Epivir sekä Ziagen.     

VIDEX (didanosiini, ddI)
250 mg / 400 mg kaps.
Maksavaurion riski,  voi ilmaantua vasta vuosia käytön lopettamisen jälkeen.      

VIRACEPT ( nelfinaviiri, NFV)     250mg tabl.  (CCC),  5 x 2  ( tai  3 x 3 )

ZERIT (stavudiini, d4T)
30 mg kaps. (LVI), 1 x 2

Sivuvaikutukset: Neuropatia, haimatulehdus,  lipoatrofia. Laktaattiasidoosi on mahdollinen.