Proteaasinestäjät (PI)

Proteaasinestäjät (PI)

INVIRASE (sakinaviiri, SQV)
500 mg tabl. (CXX), (aloitusannos ks. alla, normaali annostelu 1000 mg x 2 + rtv 100 mg x 2 tai 2000 mg x 1 + rtv 100 mg x 1)

Keväällä 2014 tulleen turvallisuustiedotteen mukaan QT-ajan pitenemisriskin vuoksi hoito pitää aloittaa annoksella SQV 500 mg x 2 + rtv 100 mg x 2 seitsemän hoitopäivän ajan. Tämän jälkeen siirrytään normaaliannokseen SQV 1000 mg x 2 + rtv 100mg x 2. EKG kuuluu tarkistaa ennen hoidon aloittamista ja n 10 päivän hoidon jälkeen. Otetaan aterian yhteydessä tai 2 tunnin kuluessa aterioinnista. Kerran päivässä annostelua ei suositella, jos potilas on raskaana.
Sivuvaikutukset: maksaentsyymien ja CK-nousu. Pahoinvointi, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu. Ei saa käyttää henkilöillä, joilla aiempi oireinen rytmihäiriö, QT-ajan piteneminen, bradykardia, sydämen vajaatoi-minta tai korjaantumaton hypokalemia.

KALETRA (lopinaviiri+ritonaviiri, LPV)
200 mg + 50 mg tabl. (CXX), 2 x 2 tai 4 x 1; ”lasten vahvuus” 100 mg + 25 mg tabl. (LX), oraaliliuos 80 mg/ml + 20 mg/ml (5 x 60 ml), 5 ml x 2

Ei ruokarajoitusta. Kerran päivässä annostelua ei suositella, jos potilaalla aikaisemmin virologisesti pettäneitä hoitoja tai samanaikaisesti käytössä NNRTI-lääke tai potilas on raskaana. NVP:n tai EFV:n kanssa Kaletran annos 3 x 2, jos aikaisemmin pettäneitä PI-hoitoja. Menee hyvin keskushermostoon. Oraaliliuos sisältää alkoholia ja propyleeniglykolia, jonka takia samanaikainen käyttö disulfiraamin ja metronidatsolin kanssa kontraindisoitu. Munuaisten vajaatoiminnassa ja erityisesti aasialaisilla propyleeniglykolitoksisuus mahdollista (esim. kouristukset, maitohappoasidoosi, takykardia, hemolyysi).
Sivuvaikutukset: ripuli, pahoinvointi/oksentelu, maksaentsyymien nousu, hyperlipidemiat (erityisesti hypertriglyseridemia).

NORVIR (ritonaviiri, RTV)
100 mg tabl. (XXX), oraaliliuos vain erityistilauksesta, käytetään nykyään ainoastaan tehostuslääkkeenä

Tehostettavasta PIsta riippuen RTV annos vaihtelee 100mg 1x1 ja 100mg 2x2 välillä.
Sivuvaikutukset: Yleensä vähäisiä tehostusannoksella, ripuli, hyperlipidemia, maksaentsyymien nousu (voi tulla kuukausienkin kuluttua), pahoinvointi/oksentelu, parestesiat (erit. suun ympärillä).

PREZISTA (darunaviiri, DRV)
800mg (XXX) 1x1 + rtv 100mg 1x1, 600 mg tabl (LX) 1x2 + rtv 100 mg 1x2; 400 mg tabl (LX) 2x1 + rtv 100 mg 1x1,saatavana myös 75 mg ja 150 mg tablettivahvuudet

Otetaan ruuan kanssa. Kerran päivässä annostelu potilaille, joilla ei aikaisemmin virologisesti pettäneitä hoitoja. Annostus yhteiskäytössä NNRTI-lääkkeiden kanssa vaihtelee, tarkista annostus esim. www.hiv-druginteractions.org -sivulta.
Sivuvaikutukset: Pahoinvointi, ripuli, ihottuma, maksa-arvojen nousu, hyperlipidemia.

REYATAZ (atatsanaviiri, ATV)
300 mg kaps (XXX) 1x1 + rtv 100 mg 1x1; saatavana myös 200 mg kaps (LX) (annostus ks alla) ja 150 mg kaps (LX)

Otetaan ruuan kanssa. Ei protonipumpunestäjien kanssa ja vältettävä myös H2-salpaajia (ks. tarkemmin Pharmaca Fennican ohje annostuksesta). Noudatettava varovaisuutta, jos potilaan EKG:ssa II/III asteen AV-blokki tai pidentynyt QTc-aika. Voidaan käyttää harkiten ilman ritonaviiria annoksella 200mg 2x1, jos potilaalla ei ole aikaisempia virologisesti pettäneitä hoitoja eikä potilaalla ole käytössä tenofoviiria. Jos yhdistelmässä on mukana EFV, ATV annos 400 mg x 1 + rtv 100 mg x 1; muiden NNRTI-lääkkeiden kanssa tarkista ATV-annosesim. www.hiv-druginteractions.org -sivulta.
Sivuvaikutukset: Hyperbilirubinemia (harvoin ikterusta), ei tarvitse lopettaa lääkitystä, jos ei kosmeettisesti haittaava. Voi aiheuttaa maksa-arvojen nousua. Ihottumaa, pahoinvointia ja muita GI-oireita voi esiintyä. Munuaiskivet (harvinainen).

TELZIR (fosamprenaviiri, fAPV)
700 mg tabl. (LX), 1 x 2 + rtv 100 mg 1 x 2

Ei ruokarajoitusta. Voidaan annostella kerran vrk:ssa fAPV 1400 mg x 1 + rtv (100mg-)200 mg x 1 potilaille, joilla ei ole aikaisempia virologisesti pettäneitä PI-hoitoja. Jos yhdistelmässä on mukana NNRTI-lääke ja fAPV halutaan ottaa kerran päivässä, suositellaan rtv:n annosta nostettavaksi: fAPV 1400 mg x 1 + rtv 300 mg x 1.
Sivuvaikutukset: Yleisimmin GI-oireet (ripuli, pahoinvointi/oksentelu). Ihottumat. Hyperlipidemiat, maksa-arvojen nousu.

APTIVUS (tipranaviiri, TPV)
250 mg kaps. (CXX ), 2 x 2 + rtv 100 mg 2 x 2, saatavissa erityisluvalla

Ei nykyään käytössä.

CRIXIVAN (indinaviiri, IDV)
400 mg kaps. (CLXXX), annostelu ks. alla, saatavissa erityisluvalla

Siedettävyysongelmien vuoksi käyttöä ei enää suositella.