Käänteiskopioijan muut estäjät (NNRTI-lääkkeet)

Käänteiskopioijan muut estäjät (NNRTI-lääkkeet):

STOCRIN (efavirentsi, EFV)
600 mg tabl. (XXX), 1 x 1 (saatavana myös 200 mg tabl. (XC))

Ei ehdotonta ruokarajoitusta, mutta suositellaan ottamaan iltaisin tyhjään vatsaan CNS-sivuvaikutusten vähentämiseksi. Jos potilaalle ei tule sivuvaikutuksia, ei ole estettä ottaa lääke myös ruoan kanssa. CNS-sivuvaikutusten vuoksi otetaan nukkumaan mennessä. Ei raskaana oleville eikä raskautta suunnitteleville, vaikka todellinen sikiövaurion riski on ilmeisen pieni/olematon. Fertiili-ikäisellä naisella tulee olla luotettava ehkäisymenetelmä käytössä. Tabletti otetaan kokonaisena, ei saa rikkoa, ei liukene veteen.
Sivuvaikutukset: CNS-oireita (huimaus, päänsärky, unettomuus, epänormaalit unet, heikentynyt keskittymiskyky). CNS-oireet lievittyvät tavallisesti nopeasti (päiviä–viikkoja). Ihottuma, yleensä 2 viikon aikana, häviää usein 1 kk kuluessa. Ihottuman ilmaantuminen ei aina edellytä hoidon keskeyttämistä, vaan lievää ihottumaa voi yrittää hoitaa setiritsiinillä. Maksaentsyymien ja lipidien nousu. Voi aiheuttaa väärän positiivisen tuloksen kannabiksen seulontatestissä.

VIRAMUNE (nevirapiini, NVP)
200 mg tabl. (XIV aloituspakkaus); 400mg depottabl (XXX); myös oraaliliuos saatavana; aloitusannos 200mg 1 x 1 2 viikkoa, sitten 400mg 1x1 (tai 200mg 1x2)

Ei ruokarajoitusta. Viramune-tabletteja tai depottabletteja ei saa rikkoa tai pureskella. HCV- tai HBV -yhteisinfektiossa tai muiden maksasairauksien yhteydessä käyttöä syytä välttää. Menee hyvin keskushermostoon.
Sivuvaikutukset: Ihottuma, Stevens-Johnson (suurin osa vaikeista ilmaantuu 4 viikon kuluessa). Lievää ihottumaa ilman limakalvo- tai yleisoireita voi yrittää hoitaa setiritsiinillä tarkassa seurannassa. Ristiallergia mahdollinen muiden NNRTI-lääkkeiden kanssa. Maksatoksisuus (ks. seuranta). Maksatoksisuuden riski kasvaa korkeilla CD4-soluilla ja on suurempi naisilla, minkä takia ei suositella aloitushoidoksi, jos naisilla CD4 >0,250 tai miehillä >0,400. Lääke-vaihdoissa virusmäärän ollessa mittaamaton maksatoksisuusriski on vähäisempi korkeammallakin CD4 solutasolla.
Seuranta: Maksa-arvojen (transaminaasit) seuranta 2 viikon välein kolmen kuukauden ajan.

INTELENCE (etraviriini, ETV)
200 mg tabl (LX) 1x2; 100 mg tabl. (CXX), 2 x 2; alustavat tulokset kerran päivässä annostelusta näyt-tävät lupaavilta

Otetaan imeytymisen varmistamiseksi ruoan kanssa. Tabletit voidaan tarvittaessa liuottaa veteen. Ensimmäinen ns. II polven NNRTI-lääke, joka tehoaa useimpiin EFV- ja NVP-resistentteihin viruksiin, jos merkittäviä NNRTI-mutaatioita ei ole ≥ 3.
Sivuvaikutukset: Tavallisin sivuvaikutus on ihottuma, joka harvoin edellyttää hoidon keskeyttämistä. Maksa- ja kes-kushermostosivuvaikutuksia ilmaantuu harvoin. HBV- tai HCV- yhteisinfektoituneiden potilaiden hoidosta toistaiseksi kokemus vähäistä.

EDURANT (rilpiviriini, RPV)
25 mg tabl (XXX), 1 x 1

Otettava aterian (>533 kcal) yhteydessä imeytymisen varmistamiseksi. Tabletti otetaan pureskelematta ja murs-kaamatta. Tabletti on kooltaan pieni. Metaboloituu CYP 3A4 välityksellä, mutta ei indusoi eikä inhiboi sitä. Ei voi käyttää protonipumpun estäjien kanssa. Ei suositella aloitushoitoon, jos virusmäärä > 100 000 kop/ml.
Sivuvaikutukset: Ihottuma mahdollinen, harvoin edellyttää lääkkeen keskeyttämistä. Rilpiviriini voi estää kreatiniinin erittymistä munuaistubuluksista, jolloin S-krea voi hieman nousta ilman munuaisfunktion heikentymistä

Yhdistelmävalmisteet:

ATRIPLA (FTC+TDF+EFV)
200 mg + 245 mg + 600 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Otetaan tyhjään vatsaan. Tabletti otetaan kokonaisena. Katso Emtriva, Viread ja Stocrin.

EVIPLERA (FTC+TDF+RPV)
200 mg + 245 mg + 25 mg tabl. (XXX), 1 x 1

Otettava aterian (>390 kcal) yhteydessä. Tablettia ei saa pureskella tai murskata. Katso Emtriva, Viread ja Edurant.