Integraasinestäjät (INI)

Integraasinestäjät (INI)

ISENTRESS (raltegraviiri, RAL)
400mg tabl (LX), 1x2

Ei ruokarajoitusta. Tabletteja ei saa murskata. UGT1A1 välitteinen glukuronidaatio on tärkein metaboliareitti. Antasidat, Ca++, Mg++ja Fe++ heikentävät imeytymistä. Suositellaan otettavaksi (4-)6 tunnin aikaerolla. Rifampisiini voimakkaana UGT1A1 induktorina voi pienentää RAL:n pitoisuutta. Yhteiskäytössä RAL:n annos kaksinkertaistettava. Protonipumppuinhibiittorit nostavat RAL:n pitoisuutta, mutta annosmuutokseen ei tarvetta.
Sivuvaikutukset: Ihottuma, pahoinvointi, päänsärky, ck-nousu, lihasheikkous. Yleensä hyvin siedetty.

Elvitegraviiri (saatavana ainoastaan yhdistelmätablettina)

STRIBILD (elvitegraviiri [EVG], kobisistaatti [cobi], TDF, FTC)
150mg/150mg/245mg/200 mg tabl (XXX) 1x1

Otetaan ruoan kanssa, rasvainen ruoka parantaa imeytymistä. Tablettia ei saa murskata. Kobisistaatti inhiboi voimakkaasti CYP3A4:ta ja heikosti CYP2B6:ta, interaktiot muistuttavat ritonaviirin interaktioita (ks. esim. Pharmaca). Antasidat, Ca++, Mg++ ja Fe++ heikentävät imeytymistä. Suositellaan otettavaksi (4-)6 tunnin aikaerolla. Ennen hoidon aloittamista ennen laskettava eGFR, jonka pitää olla vähintään 70 ml/mi, mieluiten >90 ml/min. Kobisistaatti aiheuttaa 10-15 % nousun P-Krea -arvossa, vaikka aktuaalinen munuaispuhdistuma ei muutu. Jos P-Krea nousee >26,5 µmol/l, on harkittava STRIBILDin lopettamista. Jos kreatiniinipuhdistuma laskee <50 ml/min, on STRIBILD-hoito lopetettava. STRIBILDiä käytettäessä on otettava huomioon myös mahdollinen tenofoviirin aiheuttama munuaisten toimintahäiriö.
Sivuvaikutukset: Yleensä hyvin siedetty, tavallisimmin pahoinvointi tai ripuli aiheuttavat subjektiivisia vaivoja. Munuaisfunktion seuranta.

TIVICAY (dolutegraviiri, DTG)
50 mg tabl (XXX), 1x1 (INI-resistenssissä 1x2)

Ei ruokarajoitusta. UGT1A1 välitteinen glukuronidaatio on tärkein metaboliareitti. Heikko vaikutus CYP-P450 –järjestelmään, saattaa olla heikko CYP3A4-inhibiittori. NNRTI-lääkkeistä vain rilpiviriiniä voi käyttää normaaliannoksin dolutegraviirin kanssa. Proteaasinestäjistä vain tipranaviiri vaatii dolutegraviirin annoksen kaksinkertaistamisen. Dofetilidia ei saa käyttää dolutegraviirin kanssa. Epilepsialääkkeet ja mäkikuisma saattavat pienentää dolutegraviirin pitoisuuttaa. Antasidat, Ca++, Mg++ ja Fe++ heikentävät imeytymistä. Suositellaan otettavaksi (4-)6 tunnin aikaerolla. Rifampisiinin kanssa dolutegravii-rin annos on kaksinkertaistettava. Dolutegraviiri voimistaa metformiinin vaikutusta. Dolutegraviiri nostaa P-krea –arvoa noin 10 µmol/l, muu-tos on biokemiallinen eikä heijasta munuaisfiltraation muutosta. Dolutegraviiri tehoaa merkittävään osaan raltegraviirille ja elvitegraviirille resistenteistä virus-kannoista, tällöin dolutegraviiri annostellaan 1 tabl. x 2 ruoan kanssa mahdolli-simman hyvän antiviraalisen tehon varmistamiseksi.
Sivuvaikutukset: Yleensä hyvin siedetty. Rekisteröintitutkimuksissa tavallisimmat haittavaikutukset ovat olleet pahoinvointi, ripuli ja päänsärky. Yhdestä potilaasta on raportoitu vaikea ihottuma ja maksareaktio.